了解药物理化性质,降低开发风险
在药物开发的早期阶段,API数量有限严重影响了数据的收集,这对候选化合物的筛选、进入体内试验造成了极大的挑战,同时也导致:
● 预测理化性质的不确定性
● 猜测和平行研究以了解动力学溶解度
● 代价高昂的决策延误
888集团电子游戏现拥有最新的、最先进的自动化技术可以在药物开发早期检测出药物的理化性质,帮助您做出最好的决策,降低药物开发风险。
加速新药研发新途径
888集团电子游戏拥有的最先进的自动化技术,不仅可以帮您节省API,还能在药物开发最早期的时候就能全面了解分子的理化性质,从而做出更明智的决策,避免财力、物力、人力和时间的浪费。
自动化精确测定pKa, Log P, Log D 通过pH 和 UV 滴定法,能够全面、透彻地了解药物的 pKa , Log P, Log D: ● 对药物固态相互作用和晶型的基本理解 ● 可以更准确地预测体内的理化性质和生物特性 ● 指导下一步的制剂开发策略,同时避免因不同 pH 条件下的溶解度差异而做出错误的决策 | ![]() Pion Sirius T3使用电位滴定及独创的快速紫外滴定测量药物解离常数 |
自动化测定溶出度和渗透性
了解化合物的初步代谢和吸收特性对于优化API的体内研究至关重要。可通过将生物相关溶解度和渗透性数据输入到计算机建模软件中,以得到预测的人体 PK 并指导制剂开发。
仅需 2mL 的体积和微量的 API,可以评估: ● 在室温或 37°C 下测定固有溶出度/常规溶出度 ● 在室温或37°C 下测定溶解度 ● 粒度对制剂稳定性和溶解度的影响 ● 稳定性曲线(最高40°C) ● 晶型随时间的变化 ● 盐型、辅料筛选 ● 在室温或 37°C 下,同时测定溶解度和渗透性(PAMPA人工膜渗透分析法)随时间的变化 | ![]() Pion MicroDISS & Micro FLUX Platform最快5秒/次的采集频率进行两步溶出,过饱和现象和沉降速率筛选实验,更高效的在处方前研究中筛选晶型,盐型及辅料,研究纳米和固体分散体制剂 |
Pion MicroDiss能解决API数量有限的问题,可以确定多种介质和 pH 范围内的生物相关性溶出度。全面了解您的分子在不同介质中的动力学溶解度,您将最大限度地减少首次人体试验所需的临床前动物实验。
快速推进至首次人体试验
888集团电子游戏利用这些强大的自动化技术来提供人体 PK 模拟所需的基准工作,这一新途径为您提供了对分子的全面了解,以便做出最明智的决策,而不是被动的回溯。